Dapagliflozin - yote juu ya dawa ya wagonjwa wa aina ya 2

Kampuni zinazojulikana za dawa zinaendeleza zana mpya za kudhibiti glycemic kila wakati. Dawa moja kama hiyo ni dapagliflozin. Dawa hiyo ikawa mwakilishi wa kwanza wa kikundi cha inhibitors cha SGLT2. Hainaathiri moja kwa moja sababu za ugonjwa wa sukari; athari yake ni kuondoa sukari ya ziada kutoka damu kuingia kwenye mkojo. Athari nzuri ya dapagliflozin juu ya shinikizo la damu na shinikizo la damu pia ilipatikana. Uzoefu wa kutumia dawa hii nchini Urusi hauzidi miaka 5, wataalam wengi wa endocrin wanapendelea dawa za zamani zilizothibitishwa, wakiogopa athari za muda mrefu.

Maandalizi ya Dapagliflozin

Jina la biashara la Dapagliflozin ni Forsyga. Kampuni ya Uingereza AstraZeneca hutoa vidonge kwa kushirikiana na American Bristol-Myers. Kwa urahisi wa matumizi, dawa ina kipimo 2 - 5 na 10 mg. Bidhaa ya asili ni rahisi kutofautisha kutoka kwa bandia. Vidonge vya Forsig 5 mg vina sura ya pande zote na maandishi ya nje "5" na "1427"; 10 mg - umbo la almasi, iliyoandikwa "10" na "1428". Vidonge vya kipimo vyote ni manjano.

Kulingana na maagizo, Forsigu inaweza kuhifadhiwa kwa miaka 3. Kwa mwezi wa matibabu, kifurushi 1 kinahitajika, bei yake ni karibu rubles 2500. Kinadharia, katika ugonjwa wa kisukari, Forsigu inapaswa kuamuru bure, kwani Dapagliflozin imejumuishwa katika orodha ya dawa muhimu. Kulingana na hakiki, ni nadra sana kupata dawa. Forsig imewekwa ikiwa kuna ubishani kwa kuchukua metformin au sulfonylurea, na kwa njia zingine haiwezekani kufikia sukari ya kawaida.

Forsigi haina analogues kamili, kwani ulinzi wa patent bado unafanya kazi kwenye Dapagliflozin. Anuia ya kikundi inachukuliwa kuwa Invocana (ina kizuizi cha canagliflozin SGLT2) na Jardins (empagliflozin). Bei ya matibabu na dawa hizi ni kutoka rubles 2800. kwa mwezi.

Hatua ya madawa ya kulevya

Figo zetu zinahusika sana katika kudumisha viwango vya sukari ya damu. Katika watu wenye afya, hadi gramu 180 za sukari huchujwa kila siku katika mkojo wa kimsingi, karibu yote hutiwa tena na kurudishwa kwenye mtiririko wa damu. Wakati mkusanyiko wa sukari kwenye vyombo huongezeka katika mellitus ya sukari, kuchujwa kwake katika glomeruli ya figo pia huongezeka. Baada ya kufikia kiwango fulani (karibu 10 mm / l kwa wagonjwa wa kisukari na figo zenye afya), figo huacha kurudisha sukari yote na kuanza kuondoa ziada kwenye mkojo.

Ugonjwa wa sukari na shinikizo itakuwa kitu cha zamani

• Utaratibu wa sukari -95%
• Kuondokana na ugonjwa wa mishipa - 70%
• Kuondoa mapigo ya moyo yenye nguvu -90%
• Kuepuka shinikizo la damu - 92%
• Kuongezeka kwa nishati wakati wa mchana, kuboresha kulala usiku -97%

Glucose haiwezi kupenya kupitia membrane ya seli peke yake, kwa hivyo, wasafirishaji wa sukari-sukari hushiriki katika michakato yake ya reabsorption. Spishi moja, SGLT2, iko katika sehemu hiyo ya nephroni ambapo sehemu kuu ya sukari huhifadhiwa tena. Katika viungo vingine, SGLT2 haikuonekana. Kitendo cha Dapagliflozin ni msingi wa kizuizi (kizuizi) cha shughuli ya msaidizi huyu. Inafanya vitendo tu kwenye SGLT2, haiathiri wasafiri wa analog, na kwa hivyo haiingii na metaboli ya kawaida ya wanga.

Dapagliflozin inaingilia peke na kazi ya nephrons ya figo. Baada ya kuchukua kidonge, sukari hurejea tena na huanza kutolewa kwenye mkojo kwa kiwango kikubwa kuliko hapo awali. Glycemia imepunguzwa. Dawa hiyo haiathiri kiwango cha kawaida cha sukari, kwa hivyo kuichukua haisababishi hypoglycemia.

Utafiti umeonyesha kuwa dawa hiyo sio tu inapunguza sukari, lakini pia inaathiri mambo mengine kwa maendeleo ya shida ya ugonjwa wa sukari:

1. Uboreshaji wa glycemia husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini, baada ya nusu ya mwezi wa kuchukua index inapungua kwa wastani wa 18%.
2. Baada ya kupunguza athari za sumu za sukari kwenye seli za beta, marejesho ya kazi zao huanza, awali ya insulini huongezeka kidogo.
3. Uboreshaji wa sukari husababisha upotezaji wa kalori. Maagizo yanaonyesha kuwa wakati wa kutumia Forsigi 10 mg kwa siku, karibu 70 g ya sukari hutolewa, ambayo inalingana na kilomita 280. Zaidi ya miaka 2 ya kulazwa, kupoteza uzito wa kilo 4.5 kunaweza kutarajiwa, ambayo 2.8 - kwa sababu ya mafuta.
4. Katika wagonjwa wa kisukari wenye shinikizo la damu mwanzoni, kupungua kwake huzingatiwa (systolic inapungua kwa karibu 14 mmHg). Uchunguzi ulifanyika kwa miaka 4, athari iliendelea wakati huu wote. Athari hii ya Dapagliflozin inahusishwa na athari yake isiyo na maana ya diuretiki (mkojo zaidi hutolewa wakati huo huo na sukari) na kupunguza uzito wakati wa kutumia dawa hiyo.

Pharmacokinetics

Dapagliflozin inachukua kabisa kutoka kwa njia ya utumbo, bioavailability ya dawa ni karibu 80%. Mkusanyiko mkubwa wa dutu katika damu huzingatiwa baada ya masaa 2 ikiwa vidonge vimelewa juu ya tumbo tupu. Inapotumiwa wakati huo huo na chakula, kilele cha mkusanyiko hufikiwa baadaye, baada ya masaa kama matatu. Wakati huo huo, ufanisi wa kupunguza sukari haubadilika, kwa hivyo vidonge vinaweza kunywa bila kujali wakati wa kula.

Uondoaji wa wastani wa nusu ya maisha ni masaa 13; Dapagliflozin yote inatolewa kwa zaidi ya siku. Karibu 60% ya dutu hiyo imekisiwa, kilichobaki hutoka bila kubadilika. Njia inayopendelea ya excretion ni figo. Katika mkojo, 75% ya Dapagliflozin na metabolites zake hupatikana, katika kinyesi - 21%.

Vipengele vya maduka ya dawa katika vikundi anuwai vya wagonjwa wa kisukari, vinaonyeshwa katika maagizo ya matumizi:

• ufanisi hupungua na kazi ya figo iliyoharibika. Kwa kushindwa kwa figo kali, takriban 52 g ya sukari hutolewa kwa siku, na kushindwa kali kwa figo, sio zaidi ya 11 g;
• ini inahusika katika umetaboli wa Dapagliflozin, kwa hivyo ukosefu wake mdogo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa dutu kwa 12%, kwa kiwango cha wastani - na 36%. Ukuaji kama huo hauzingatiwi kuwa muhimu kliniki na hauitaji mabadiliko ya kipimo;
• kwa wanawake, ufanisi wa dawa ni juu kidogo kuliko kwa wanaume;
• katika watu wenye ugonjwa wa kisukari feta, athari ya dawa ni mbaya zaidi.

Dalili za kuteuliwa

Dapagliflozin imekusudiwa kwa wagonjwa wa aina ya 2. Mahitaji ya lazima - kupungua kwa kiasi cha wanga katika chakula, shughuli za kawaida za mwili wa kiwango cha kati.

Kulingana na maagizo, dawa inaweza kutumika:

1. Kama monotherapy. Kulingana na madaktari, uteuzi wa Forsigi tu unafanywa mara chache.
2. Kwa kuongeza metformin, ikiwa haitoi kupungua kwa kutosha kwa sukari, na hakuna dalili za uteuzi wa vidonge vinavyoongeza uzalishaji wa insulini.
3. Kama sehemu ya matibabu kamili ya kuboresha fidia ya ugonjwa wa sukari.

Mashindano

Orodha ya masharti ya matibabu kwa Dapagliflozin kulingana na mtengenezaji:

Uchaguzi wa kipimo

Kiwango wastani cha kila siku cha Dapagliflozin ni 10 mg. Imewekwa ikiwa matibabu imewekwa ama tu na dawa hii, au kwa pamoja na Metformin. Kiwango cha kuanzia cha metformin ni 500 mg, basi huongezeka hadi ugonjwa wa kisukari unalipwa. Kipimo cha Dapagliflozin wakati unatumiwa na vidonge vingine vya antidiabetic imedhamiriwa na daktari anayehudhuria. Kulingana na hakiki, wagonjwa wote wamewekwa mg 10 ya Dapagliflozin, na sukari ya damu inadhibitiwa kwa kubadilisha kipimo cha vidonge vingine.

Kwa kushindwa kali kwa ini, maagizo ya matumizi yanapendekeza kupunguza kipimo cha dawa hadi 5 mg. Kushindwa kwa figo laini hauitaji marekebisho ya kipimo, na ukiukwaji mkubwa zaidi, dawa hiyo ni marufuku.

Dawa hiyo imelewa ulevi kwa siku, bila kujali wakati na muundo wa chakula.

Athari Mbaya ya Dapagliflozin

Matibabu na Dapagliflozin, kama dawa nyingine yoyote, inahusishwa na hatari fulani ya athari mbaya. Kwa ujumla, maelezo mafupi ya usalama wa dawa yanakadiriwa kuwa nzuri. Maagizo yanaorodhesha matokeo yote yanayowezekana, frequency yao imedhamiriwa:

1. Maambukizi ya kizazi ni athari maalum ya Dapagliflosin na mfano wake. Inahusiana moja kwa moja na kanuni ya hatua ya dawa - kutolewa kwa sukari kwenye mkojo. Hatari ya maambukizo inakadiriwa kuwa asilimia 5.7, katika kundi la kudhibiti - 3.7%. Mara nyingi, shida hufanyika kwa wanawake mwanzoni mwa matibabu. Maambukizi mengi yalikuwa ya upole na ukali wa wastani na yalifutwa vizuri na njia za kiwango. Uwezo wa pyelonephritis hauongeza dawa.
2. Katika chini ya 10% ya wagonjwa, kiasi cha mkojo huongezeka. Ukuaji wa wastani ni 375 ml. Dysfunction ya mkojo ni nadra.
3. Chini ya 1% ya wagonjwa wa kisukari waliona kuvimbiwa, maumivu ya mgongo, jasho. Hatari sawa ya kuongezeka kwa creatinine au urea kwenye damu.

Maoni juu ya dawa hiyo

Wataalam wa endokrini juu ya uwezekano wa Dapagliflozin hujibu vizuri, wengi wanasema kwamba kipimo wastani kinakuruhusu kupunguza hemoglobin ya glycated na 1% au zaidi. Ukosefu wa dawa wanazingatia kipindi kifupi cha matumizi yake, idadi ndogo ya masomo ya baada ya uuzaji. Forsigu ni karibu kamwe eda kama dawa tu. Madaktari wanapendelea metformin, glimepiride na gliclazide, kwa kuwa dawa hizi ni za bei ghali, zilisomewa vizuri na kuondoa usumbufu wa kisaikolojia wa tabia ya ugonjwa wa kisukari, na sio kuondoa tu sukari, kama Forsyga.

Wagonjwa wa kisukari pia hawasisitiza kuchukua dawa mpya, kwa kuhofia maambukizo ya bakteria ya nyanja ya genitourinary. Hatari ya magonjwa haya katika ugonjwa wa sukari ni kubwa zaidi. Wanawake kumbuka kuwa na kuongezeka kwa ugonjwa wa sukari, idadi ya vaginitis na cystitis huongezeka, na wanaogopa kuchochea zaidi muonekano wao na Dapagliflozin. Ya umuhimu mkubwa kwa wagonjwa ni bei kubwa ya Forsigi na ukosefu wa analogues za bei rahisi.