Vildagliptin - maagizo, analogues na ukaguzi wa mgonjwa

Licha ya uteuzi mkubwa wa dawa za kupunguza sukari, zana bora ya kudhibiti glycemia bado haijapatikana. Vildagliptin ni moja ya dawa za kisasa zaidi za antidiabetes. Sio tu kuwa na athari ya chini: haina kusababisha kupata uzito na hypoglycemia, haina shida kazi ya moyo, ini na figo, lakini pia huongeza uwezo wa seli za beta kutoa insulini.

Vildagliptin ni chombo kinachoongeza nafasi ya maisha ya incretins - asili ya asili ya njia ya utumbo. Kulingana na madaktari, dutu hii inaweza kutumika kwa mafanikio na ugonjwa wa kisukari wa muda mrefu na katika hatua za mwanzo za ugonjwa, pamoja na kama sehemu ya matibabu ya mchanganyiko.

Jinsi vildagliptin iligundulika

Habari ya kwanza juu ya ulaji wa damu ilionekana zaidi ya miaka 100 iliyopita, nyuma mnamo 1902. Vitu vilitengwa na kamasi ya matumbo na kuitwa siri. Halafu uwezo wao wa kuchochea kutolewa kwa enzymes kutoka kwa kongosho muhimu kwa chakula cha kuchimba uligunduliwa. Miaka michache baadaye, kulikuwa na maoni ambayo secretions inaweza pia kuathiri shughuli za homoni ya tezi. Ilibadilika kuwa kwa wagonjwa walio na sukari ya sukari, wakati wa kuchukua mtangulizi wa incretin, kiwango cha sukari kwenye mkojo hupungua sana, kiwango cha mkojo hupungua, na afya inaboresha.

Mnamo 1932, homoni ilipata jina lake la kisasa - polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari (HIP). Ilibadilika kuwa imeundwa katika seli za mucosa ya duodenum na jejunum. Kufikia 1983, peptidi 2-kama glukosi (glasi) zilitengwa. Ilibadilika kuwa GLP-1 husababisha usiri wa insulini kujibu ulaji wa sukari, na secretion yake hupunguzwa kwa wagonjwa wa sukari.

Kitendo cha GLP-1:

Ugonjwa wa sukari na shinikizo itakuwa kitu cha zamani

• Utaratibu wa sukari -95%
• Kuondokana na ugonjwa wa mishipa - 70%
• Kuondoa mapigo ya moyo yenye nguvu -90%
• Kuepuka shinikizo la damu - 92%
• Kuongezeka kwa nishati wakati wa mchana, kuboresha kulala usiku -97%

• huchochea kutolewa kwa insulini kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari;
• huongeza uwepo wa chakula kwenye tumbo;
• inapunguza hitaji la chakula, inachangia kupunguza uzito;
• ina athari chanya kwa moyo na mishipa ya damu;
• inapunguza uzalishaji wa sukari kwenye kongosho - homoni ambayo inadhoofisha hatua ya insulini.

Inagawanyika incretins na enzyme DPP-4, ambayo iko kwenye endothelium ya capillaries ambayo hupenya mucosa ya matumbo, kwa hii inachukua dakika 2.

Matumizi ya kliniki ya matokeo haya ilianza mnamo 1995 na kampuni ya dawa Novartis. Wanasayansi waliweza kutenga vitu ambavyo vinaingiliana na kazi ya enzi ya DPP-4, ndiyo sababu kipindi cha maisha cha GLP-1 na HIP kiliongezeka mara kadhaa, na awali ya insulini iliongezeka. Dutu ya kwanza ya kemikali salama na utaratibu wa vitendo ambao umepita kuangalia usalama ilikuwa vildagliptin. Jina hili limepata habari nyingi: hapa kuna kundi jipya la mawakala wa hypoglycemic "glyptin" na sehemu ya jina la muundaji wake Willhower, na kiashiria cha uwezo wa dawa ya kupunguza glycemia "gly" na hata kifungu "ndio", au dipeptidylamino-peptidase, Enzymes ya DPP sana. -4.

Kitendo cha vildagliptin

Mwanzo wa enzi ya incretin katika matibabu ya ugonjwa wa sukari huzingatiwa rasmi mwaka wa 2000, wakati uwezekano wa kuzuia DPP-4 ulionyeshwa kwa mara ya kwanza kwenye Baraza la Endocrinologists. Katika kipindi kifupi, vildagliptin imepata msimamo madhubuti katika viwango vya tiba ya ugonjwa wa sukari katika nchi nyingi za ulimwengu. Katika Urusi, dutu hii ilisajiliwa mnamo 2008. Sasa vildagliptin inajumuishwa kila mwaka katika orodha ya dawa muhimu.

Mafanikio ya haraka kama haya ni kwa sababu ya mali ya kipekee ya vildagliptin, ambayo imethibitishwa na matokeo ya masomo zaidi ya 130 ya kimataifa.

Na ugonjwa wa sukari, dawa ya kulevya hukuruhusu:

1. Boresha udhibiti wa glycemic. Vildagliptin katika kipimo cha kila siku cha 50 mg husaidia kupunguza sukari baada ya kula na wastani wa 0.9 mmol / L. Glycated hemoglobin hupunguzwa na wastani wa 1%.
2. Fanya curve ya sukari iwe laini kwa kuondoa peaks. Upeo wa postprandial glycemia hupungua kwa takriban 0.6 mmol / L.
3. Kwa uaminifu punguza shinikizo la damu mchana na usiku katika miezi sita ya kwanza ya matibabu.
4. Boresha kimetaboliki ya lipid haswa kwa kupunguza mkusanyiko wa lipoproteini za chini. Wanasayansi wanachukulia athari hii kuwa ya ziada, isiyohusiana na uboreshaji wa fidia ya ugonjwa wa sukari.
5. Punguza uzito na kiuno kwa wagonjwa feta.
6. Vildagliptin inaonyeshwa na uvumilivu mzuri na usalama mkubwa. Vipindi vya hypoglycemia wakati wa matumizi yake ni nadra sana: hatari ni mara 14 chini kuliko wakati wa kuchukua derivatives ya sulfonylurea ya jadi.
7. Dawa hiyo inakwenda vizuri na metformin. Katika wagonjwa wanaochukua metformin, kuongeza 50 mg ya vildagliptin kwa matibabu inaweza kupunguza GH kwa 0.7%, 100 mg na 1.1%.

Kulingana na maagizo, hatua ya Galvus, jina la biashara la vildagliptin, moja kwa moja inategemea uwezekano wa seli za beta za kongosho na viwango vya sukari. Katika aina ya kwanza ya ugonjwa wa kisukari na aina ya diabetes 2 na asilimia kubwa ya seli zilizoharibiwa za beta, vildagliptin haina nguvu. Katika watu wenye afya na wenye kisukari na sukari ya kawaida, haitasababisha hali ya hypoglycemic.

Kwa sasa, vildagliptin na mfano wake huchukuliwa kuwa dawa za mstari wa 2 baada ya metformin. Wanaweza kuchukua nafasi ya mafanikio uvumbuzi wa kawaida wa sulfonylurea, ambayo pia huongeza awali ya insulini, lakini ni salama kidogo.

Pharmacokinetics ya dawa

Viashiria vya Pharmacokinetic ya vildagliptin kutoka kwa maagizo ya matumizi:

Dawa za kulevya na vildagliptin

Haki zote kwa vildagliptin zinamilikiwa kwa haki na Novartis, ambayo imewekeza juhudi nyingi na pesa katika maendeleo na uzinduzi wa dawa hiyo kwenye soko. Vidonge hufanywa huko Uswizi, Uhispania, Ujerumani. Hivi karibuni, uzinduzi wa mstari nchini Urusi kwenye tawi la Novartis Neva unatarajiwa. Dutu ya dawa, ambayo ni vildagliptin yenyewe, ina asili ya Uswizi tu.

Vildagliptin inayo bidhaa 2 za Novartis: Galvus na Galvus Met. Dutu inayofanya kazi ya Galvus ni vildagliptin tu. Vidonge vina kipimo kimoja cha 50 mg.

Galvus Met ni mchanganyiko wa metformin na vildagliptin kwenye kibao kimoja. Chaguzi za kipimo zinazopatikana: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Chaguo hili hukuruhusu kuzingatia sifa za ugonjwa wa sukari kwa mgonjwa fulani na uchague kwa usahihi kipimo cha dawa sahihi.

Kulingana na wagonjwa wa kishujaa, kuchukua Galvus na metformin katika vidonge tofauti ni rahisi: bei ya Galvus ni karibu rubles 750, metformin (Glucophage) ni rubles 120, Galvus Meta ni karibu rubles 1600. Walakini, matibabu na pamoja ya Galvus Metom ilitambuliwa kuwa bora zaidi na rahisi.

Galvus haina maingiliano nchini Urusi iliyo na vildagliptin, kwani dutu hii inakabiliwa na marufuku ya vitendo. Hivi sasa, ni marufuku sio tu uzalishaji wa dawa yoyote na vildagliptin, lakini pia maendeleo ya dutu yenyewe. Hatua hii inaruhusu mtengenezaji kurekebisha gharama za masomo mengi muhimu kusajili dawa yoyote mpya.

Dalili za kiingilio

Vildagliptin imeonyeshwa tu kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Kulingana na maagizo, vidonge vinaweza kuamriwa:

1. Kwa kuongeza metformin, ikiwa kipimo kizuri hakitoshi kudhibiti ugonjwa wa sukari.
2. Ili kuchukua nafasi ya maandalizi ya sulfonylurea (PSM) katika wagonjwa wa kisukari na hatari ya kuongezeka kwa hypoglycemia. Sababu inaweza kuwa uzee, sifa za lishe, michezo na shughuli zingine za kiwmili, neuropathy, kazi ya ini iliyoharibika na michakato ya kumengenya.
3. Wagonjwa wa kisukari na mzio kwa kundi la PSM.
4. Badala ya sulfonylurea, ikiwa mgonjwa atatafuta kuchelewesha kuanza kwa tiba ya insulini iwezekanavyo.
5. Kama monotherapy (vildagliptin tu), ikiwa kuchukua Metformin imekataliwa au haiwezekani kwa sababu ya athari mbaya.

Kupokea vildagliptin bila kushindwa lazima iwe pamoja na lishe ya kisukari na elimu ya mwili. Upinzani mkubwa wa insulini kwa sababu ya viwango vya chini vya dhiki na ulaji usio na udhibiti wa wanga inaweza kuwa kikwazo kisichoweza kufikia fidia ya ugonjwa wa sukari. Maagizo hukuruhusu uchanganye vildagliptin na metformin, PSM, glitazones, insulini.

Kipimo kilichopendekezwa cha dawa ni 50 au 100 mg. Inategemea ukali wa ugonjwa wa sukari. Dawa hiyo inathiri sana glycemia ya postprandial, kwa hivyo inashauriwa kunywa kipimo cha 50 mg asubuhi. 100 mg imegawanywa kwa usawa katika mapokezi ya asubuhi na jioni.

Mara kwa mara ya vitendo visivyohitajika

Faida kuu ya vildagliptin ni mzunguko wa chini wa athari wakati wa matumizi. Shida kuu katika ugonjwa wa kisukari kwa kutumia PSM na insulini ni hypoglycemia. Licha ya ukweli kwamba mara nyingi hupita kwa fomu kali, matone ya sukari ni hatari kwa mfumo wa neva, kwa hivyo wanajaribu kuziepuka iwezekanavyo. Maagizo ya matumizi yanaarifu kwamba hatari ya hypoglycemia wakati wa kuchukua vildagliptin ni 0.3-0.5%. Kwa kulinganisha, katika kikundi cha kudhibiti bila kuchukua dawa hiyo, hatari hii ilikadiriwa kuwa asilimia 0,2.

Usalama mkubwa wa vildagliptin pia unathibitishwa na ukweli kwamba wakati wa masomo, hakuna ugonjwa wa kisukari unaohitajika kutolewa kwa dawa hiyo kwa sababu ya athari zake, kama inavyothibitishwa na idadi sawa ya ya matibabu katika vikundi vinachukua vildagliptin na placebo.

Chini ya 10% ya wagonjwa walilalamikia unyenyekevu, na chini ya 1% walilalamika kuvimbiwa, maumivu ya kichwa, na uvimbe wa mipaka. Ilibainika kuwa matumizi ya vildagliptin ya muda mrefu hayaleti kuongezeka kwa mzunguko wa athari zake.

Kulingana na maagizo, uboreshaji wa kuchukua dawa ni dalili tu kwa vildagliptin, utoto, ujauzito na kunyonyesha. Galvus ina lactose kama sehemu ya msaidizi, kwa hivyo, inapokosa uvumilivu, vidonge hivi ni marufuku. Galvus Met inaruhusiwa, kwani hakuna lactose katika muundo wake.

Overdose

Matokeo yanayowezekana ya overdose ya vildagliptin kulingana na maagizo:

Katika kesi ya overdose, utakaso wa tumbo na matibabu ya dalili ni muhimu. Metabolites ya Vildagliptin hutolewa na hemodialysis.

Anufi za Vildagliptin

Baada ya vildagliptin, vitu kadhaa kadhaa vimegunduliwa ambavyo vinaweza kuzuia DPP-4. Wote ni mfano:

• Saksagliptin, jina la biashara Onglisa, mtayarishaji Astra Zeneka. Mchanganyiko wa saxagliptin na metformin inaitwa Comboglize;
• Sitagliptin iko katika maandalizi ya Januvius kutoka kampuni Merck, Xelevia kutoka Berlin-Chemie. Sitagliptin na metformin - dutu inayotumika ya vidonge vya sehemu mbili Janumet, analog ya Galvus Meta;
• Linagliptin ana jina la biashara Trazhenta. Dawa hiyo ni ubongo wa kampuni ya Ujerumani Beringer Ingelheim. Linagliptin pamoja na metformin kwenye kibao kimoja huitwa Gentadueto;
• Alogliptin ni sehemu inayohusika ya vidonge vya Vipidia, ambavyo vinatengenezwa USA na Japan na Takeda Madawa. Mchanganyiko wa alogliptin na metformin hufanywa chini ya alama ya alama Vipdomet;
• Gozogliptin ndiye tu analog ya ndani ya vildagliptin. Imepangwa kuifungua na Satereks LLC. Mzunguko kamili wa uzalishaji, pamoja na dutu ya kifamasia, utafanywa katika mkoa wa Moscow. Kulingana na matokeo ya majaribio ya kliniki, usalama na ufanisi wa gozogliptin ulikuwa karibu na vildagliptin.

Katika maduka ya dawa ya Kirusi, kwa sasa unaweza kununua Ongliza (bei ya kozi ya kila mwezi ni karibu rubles 1800), Combogliz (kutoka rubles 3200), Januvius (rubles 1500), Kselevia (rubles 1500), Yanumet (kutoka 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (kutoka 900 rub.). Kulingana na idadi ya hakiki, inaweza kuwa na hoja kuwa maarufu zaidi wa picha za Galvus ni Januvius.

Madaktari wanahakiki juu ya vildagliptin

Madaktari wanathamini sana vildagliptin. Wanaita faida za dawa hii asili ya kisaikolojia ya hatua yake, uvumilivu mzuri, athari ya hypoglycemic inayoendelea, hatari ya chini ya hypoglycemia, faida za ziada katika mfumo wa kukandamiza maendeleo ya microangiopathy na kuboresha hali ya kuta za vyombo vikubwa.

Vildagliptin, kwa kweli, inaongeza sana bei ya matibabu, lakini katika hali nyingine (hypoglycemia ya mara kwa mara) hakuna mbadala inayofaa kwake. Athari za dawa inachukuliwa kuwa sawa na metformin na PSM, kwa wakati, viashiria vya kimetaboliki ya wanga huboresha kidogo.

Soma pia hii:

• Vidonge vya Glyclazide MV ni dawa maarufu zaidi kwa wagonjwa wa kisukari.
• Vidonge vya Dibicor - faida zake ni nini kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari (faida za watumiaji)