SITAGLIPTIN - MAAGIZO YA MATUMIZI, BEI, HAKIKI NA MAONYESHO

Send

Katika pathojiais ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, njia kuu tatu zinajulikana:

Upungufu wa insulini ya tishu;
Shida katika uzalishaji wa insulin ya asili;
Mchanganyiko mkubwa wa sukari na ini.

Wajibu wa maendeleo ya ugonjwa mbaya kama huo hulala na seli za b na kongosho. Mwisho pia hutoa homoni inayoamsha ubadilishaji wa sukari ndani ya nishati kwa misuli na ubongo. Ikiwa kiwango cha uzalishaji wake kinapungua, hii inakera hyperglycemia.

Seli B zina jukumu la uzalishaji wa sukari, ziada yake huunda mahitaji ya usiri mkubwa wa sukari na ini. Glucagon iliyozidi na ukosefu wa insulini hutoa hali ya mkusanyiko wa sukari isiyo na mafuta kwenye damu.

Usimamizi mzuri wa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 hauwezekani bila uimara na wa muda mrefu (kwa kipindi chote cha ugonjwa) udhibiti wa kimetaboliki ya wanga. Majaribio mengi ya kimataifa yanathibitisha kuwa fidia ya sukari pekee ndio hutoa hali ya kuzuia shida na kuongeza muda wa kuishi wa kisukari.

Licha ya kila aina ya dawa za antidiabetes, sio wagonjwa wote wanaoweza kufikia fidia thabiti ya wanga kwa msaada wao. Kulingana na utafiti wenye mamlaka wa UKPDS, 45% ya watu wenye ugonjwa wa kisukari walipokea fidia 100% ya kuzuia ugonjwa wa microangiopathy baada ya miaka 3, na 30% tu baada ya miaka 6.

Shida hizi zinaamuru hitaji la kukuza darasa mpya la dawa ambazo hazingesaidia tu kuondoa shida za metabolic, lakini pia kudumisha kongosho, kuchochea mfumo wa kisaikolojia kudhibiti uzalishaji wa insulini na glycemia.

Dawa za aina ya incretin ambazo zinaweza kudhibiti ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 bila kuchochea kongosho, mabadiliko ya glycemia, hatari ya hypoglycemia ni maendeleo ya hivi karibuni ya wafamasia.

Inhibitor ya enzyme ya GLP-4 Sitagliptin husaidia mgonjwa wa kishujaa kudhibiti hamu ya kula na uzito wa mwili, kutoa mwili na uwezo wa kuondokana na shida ya sumu ya sukari.

Kutoa fomu na muundo

Dawa kulingana na sitagliptin iliyo na jina la biashara Januia inazalishwa kwa namna ya vidonge vya pande zote na rangi ya pink au beige na alama "227" kwa 100 mg, "112" kwa 50 mg, "221" kwa 25 mg. Vidonge vimejaa kwenye sanduku za plastiki au penseli. Kunaweza kuwa na sahani kadhaa kwenye sanduku.

Dutu ya msingi ya kazi ya sitagliptin phosphate inaongezewa na sodiamu ya croscarmellose, nene ya magnesiamu, selulosi, fumasi ya sodiamu ya sodiamu, fosforasi ya kalsiamu ya calcium.

Kwa sildagliptin, bei inategemea ufungaji, haswa kwa vidonge 28 unahitaji kulipa rubles 1,596-1724. Dawa ya kuagiza hupewa, maisha ya rafu ni mwaka 1. Dawa hiyo haiitaji hali maalum za kuhifadhi. Ufungaji wazi huhifadhiwa kwenye mlango wa jokofu kwa mwezi.

Pharmacology Sitagliptinum

Sitagliptin hutofautiana na dawa zingine za antidiabetic katika utaratibu wake wa hatua na muundo wake. Kuzuia uwezo wa enzyme ya DPP-4, inhibitor huongeza yaliyomo ya HIP ya ulaji na GLP-1, ambayo inasimamia sukari ya nyumbani.

Homoni hizi hutolewa na mucosa ya matumbo, na utengenezaji wa incretins huongezeka kwa ulaji wa virutubisho. Ikiwa kiwango cha sukari ni ya kawaida na ya juu, homoni huongezeka hadi 80% ya uzalishaji wa insulini na usiri wake na seli za β kwa sababu ya kuashiria utaratibu katika seli. GLP-1 inazuia usiri mkubwa wa homoni ya glucagon na seli-b.

Kupungua kwa mkusanyiko wa glucagon dhidi ya msingi wa kuongezeka kwa idadi ya insulini inahakikisha kupunguzwa kwa secretion ya sukari kwenye ini. Mifumo hii na inahakikisha hali ya kawaida ya glycemia. Shughuli ya incretins ni mdogo na asili fulani ya kisaikolojia, haswa na hypoglycemia, haziathiri muundo wa glucagon na insulini.

Kutumia DPP-4, incretins ni hydrolyzed kuunda metabolites ya inert. Kusisitiza shughuli za enzyme hii, sitagliptin huongeza yaliyomo ya insretini na insulini, inapunguza uzalishaji wa glucagon.

Na hyperglycemia, moja ya ishara kuu za ugonjwa wa kisukari cha aina 2, utaratibu huu wa hatua husaidia kupunguza kiwango cha hemoglobini iliyoangaziwa, sukari yenye njaa na sukari baada ya mzigo wa wanga. Dozi moja ya sitagliptin ina uwezo wa kuzuia utendaji wa DPP-4 kwa siku, ikiongeza mzunguko wa impretins kwenye damu na mara 2-3.

Pharmacokinetics ya sitagliptin

Kunyonya kwa dawa hiyo hufanyika haraka, na bioavailability ya 87%. Kiwango cha kunyonya haitegemei wakati wa ulaji na muundo wa chakula, haswa, vyakula vyenye mafuta havibadilishi vigezo vya pharmacokinetic ya mimetic ya incretin.

Kizuizi hufikia kiwango chake cha juu (950 nmol) katika masaa 1-4. AUC inategemea kipimo, kutofautisha kati ya vikundi tofauti vya wagonjwa wa kishujaa ni chini.

Kwa usawa, matumizi ya ziada ya kibao 100 mg huongeza eneo chini ya curve ya AUC, ambayo inaashiria utegemezi wa idadi ya usambazaji kwa wakati, na 14%. Dozi moja ya vidonge 100 mg inahakikisha idadi ya usambazaji ya 198 l.

Sehemu ndogo ya mreteta ya incretin imeandaliwa. Metabolites 6 zilibainika ambazo hazina uwezo wa kuzuia DPP-4. Kibali cha uhamaji (QC) - 350 ml / min. Sehemu kuu ya dawa hutolewa na figo (79% kwa fomu isiyobadilishwa na 13% katika mfumo wa metabolites), kilichobaki kinatolewa na matumbo.

Kwa kuzingatia mzigo mzito juu ya figo katika ugonjwa wa kisukari na fomu sugu (CC - 50-80 ml / min.), Viashiria ni sawa, na CC 30-50 ml / min. mara mbili ya maadili ya AUC ilizingatiwa, na CC chini ya 30 ml / min. - mara nne. Masharti kama haya yanapendekeza urekebishaji wa kipimo.

Na ugonjwa wa hepatic wa ukali wa wastani, Cmax na AUC huongezeka kwa 13% na 21%. Katika fomu kali, pharmacokinetics ya sitagliptin haibadilika sana, kwani dawa hiyo kimetengwa na figo.

Katika wagonjwa wa kishujaa wa uzee (miaka 65-80), vigezo vya maduka ya dawa ya kuongezeka kwa mimetiki ya incretin kwa 19%. Maadili kama haya sio muhimu kliniki, kwa hivyo utoaji wa sheria hauhitajiki.

Nani anaonyeshwa incretinomimetic

Dawa hiyo imewekwa kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa kuongeza lishe ya chini ya kaboha na shughuli za kutosha za misuli.

Inatumika kama dawa moja na tiba ya pamoja na metformin, maandalizi ya sulfonylurea au thiazolidinediones. Inawezekana pia kutumia regimens za sindano ya insulini ikiwa chaguo hili linasaidia kutatua shida ya kupinga insulini.

Contraindication kwa sitagliptin

Usiagize dawa:

Kwa unyeti wa hali ya juu ya mtu binafsi;
Wagonjwa wa kisukari na ugonjwa wa aina 1;
Mimba na kunyonyesha;
Katika hali ya ketoacidosis ya kisukari;
Kwa watoto.

Wanasaikolojia na aina sugu ya ugonjwa wa figo wanahitaji uangalifu maalum.

Jinsi ya kuchukua

Kwa sitagliptin, maagizo ya matumizi yanapendekeza kunywa dawa hiyo kabla ya milo. Kipimo kipimo ni sawa kwa aina yoyote ya matibabu - 100 mg / siku. Ikiwa ratiba ya uandikishaji imevunjwa, kidonge kinapaswa kunywa wakati wowote, kurudia kipimo hakikubaliki.

Na CC 30-50 ml / min. kipimo cha kuanzia cha dawa kitakuwa chini mara 2 - 50 mg / siku., na CC chini ya 30 ml / min. - Mara 4 - 25 mg / siku. (wakati mmoja). Wakati wa hemodialysis hauathiri regimen ya tiba ya sitagliptin.

Matukio Mbaya

Kwa kuzingatia maoni, zaidi ya watu wote wenye ugonjwa wa sukari wana wasiwasi juu ya ugonjwa wa dyspepsia, kinyesi kilichokasirika. Katika vipimo vya maabara, hyperuricemia, kupungua kwa ufanisi wa tezi ya tezi, na leukocytosis hubainika.

Miongoni mwa athari zingine ambazo hazijatarajiwa (uhusiano na mimetic wa incretin haujathibitishwa) - magonjwa ya kupumua, arthralgia, migraine, nasopharyngitis) Matukio ya hypoglycemia ni sawa na matokeo katika kikundi cha kudhibiti placebo.

Saidia na overdose

Katika kesi ya overdose, ziada ya dawa isiyozuiliwa huondolewa kwenye njia ya utumbo, vigezo vyote muhimu (pamoja na ECG) vinaangaliwa. Hatua za dalili na za kuonyeshwa zinaonyeshwa, pamoja na hemodialysis na uwezo wa muda mrefu (kipimo cha 13.5 cha dawa huondolewa katika masaa 3-4).

Matokeo ya Uingiliano wa Dawa

Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya sitagliptin na metformin, rosiglitazone, uzazi wa mpango mdomo, glibenclamide, warfarin, simvastatin, maduka ya dawa ya kikundi hiki cha dawa haibadilika.

Utawala wa pamoja wa sitagliptin na digoxin haimaanishi mabadiliko katika kipimo cha dawa. Mapendekezo sawa yanatolewa na maagizo na mwingiliano wa sitagliptin na cyclosporin, ketoconazole.

Sildagliptin - analogues

Sitagliptin ni jina la kimataifa kwa dawa hii; jina lake la biashara ni Januvius. Analog inaweza kuzingatiwa Yanumet ya dawa pamoja, ambayo inajumuisha sitagliptin na metformin. Galvus ni mali ya kundi la Vizuizi vya DPP-4 (Novartis Pharma AG, Uswizi) na vildagliptin ya sehemu ya kazi, bei 800 rubles.

Dawa za Hypoglycemic pia zinafaa kwa nambari ya ATX ya kiwango cha 4:

Nesina (Takeda Madawa, USA, kwa msingi wa alogliptin);
Onglisa (Kampuni ya Bristol-Myers squibb, kwa msingi wa saxagliptin, bei - rubles 1800);
Trazhenta (Kampuni ya Bristol-Myers squibb, Italia, Uingereza, na dutu inayotumika ya linagliptin), bei - rubles 1700.

Dawa kubwa hii haijajumuishwa katika orodha ya dawa za upendeleo; inafaa kujaribu kwa hatari yako mwenyewe na hatari kwa bajeti yako na afya?

Sitagliptin - hakiki

Kwa kuzingatia ripoti kwenye vikao vya mada, Januvius mara nyingi huwekwa kwa wagonjwa wa kisukari katika awamu ya kwanza ya ugonjwa. Kuhusu sitagliptin, hakiki za madaktari na wagonjwa zinaonyesha kuwa matumizi ya incretinomimetic yana nuances nyingi.

Januvia ni dawa ya kizazi kipya na sio madaktari wote wamepata uzoefu wa kutosha kuitumia. Hadi hivi karibuni, metformin ilikuwa dawa ya kwanza, sasa, Januvia pia imewekwa kama monotherapy. Ikiwa uwezo wake ni wa kutosha, kuiongezea na metformin na dawa zingine sio vyema.

Wanasaikolojia wanalalamika kuwa dawa haifiki kila wakati mahitaji yaliyotajwa, baada ya muda ufanisi wake unapungua. Shida hapa sio katika kupata dawa, lakini katika sifa za ugonjwa: ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni ugonjwa sugu, unaoendelea.

Eugene, Lipetsk. Mwishowe daktari wangu alitoka likizo. Niliangalia diary yangu ya dawati ya kudhibiti sukari, iliyoelekezwa kwa kebabs. Mchanganuo huo haukuwa mbaya, na alipendekeza kwamba nichukue nafasi ya Diabeteson MV na Yanuvia. Endocrinologist yangu ni uzoefu, yeye anahofia bidhaa zote mpya. Faida yake ni nini, mbali na gharama (mara 6 zaidi!), Bado sielewi. Ninakunywa kidonge cha Januvia asubuhi kwa mwezi, 3 zaidi Siofora 500 wakati wa mchana. Sukari ya njaa sasa sio zaidi ya 7 mmol / l, na inarudi kwa kawaida baada ya kula. Hapo awali, baada ya mazoezi makali katika mazoezi, sukari ilipungua sana. Sasa inafikia kawaida (5.5 mmol / l) na hatua kwa hatua huinuka. Kwa wastani, nilikuwa na viashiria sawa hapo awali, lakini matone ya sukari yamepungua. Siwezi kusema chochote juu ya athari za upande - nilitumia mwezi kwa utulivu.

Maoni yote husababisha hitimisho kwamba kuanzishwa kwa sitagliptin katika mazoezi ya kliniki, ambayo inawakilisha darasa mpya la dawa, hutoa fursa ya kutosha ya kudhibiti ugonjwa wa kisukari wa aina 2 katika hatua yoyote, kutoka kwa prediabetes hadi tiba ya ziada, na matokeo yasiyoridhisha kutoka kwa matumizi ya skimu za jadi za fidia ya glycemic.

Ripoti ya Profesa A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist kuhusu nadharia na mazoezi ya kutumia sitagliptin - kwenye video.

Send