Linagliptin ni wakala wa hypoglycemic ya mdomo ambayo ina uwezo wa kuzuia dipulidi ya dijemia dipeptidylpetitase-4. Enzyme hii ni mshiriki hai katika uvumbuzi wa homoni za incretin.
Homoni kama hizi katika mwili wa mwanadamu ni glucapeptide-1 na polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari. Misombo hii ya bioactive inadhoofishwa haraka na enzymes.
Aina zote mbili za incretin inahakikisha utulivu wa michakato inayohusika ya kudumisha kiwango cha sukari kwenye kiwango ambacho inahakikisha utendaji wa kawaida wa kiumbe chote.
Muundo na kipimo cha dawa
Dawa maarufu inayo linagliptin ni dawa ya jina moja.
Muundo wa dawa ni pamoja na dutu kuu inayofanya kazi - linagliptin. Dozi moja ya dawa ina 5 mg ya dutu inayotumika.
Mbali na kingo kuu inayotumika, dawa ina vitu vya ziada.
Vitu vya kusaidia katika muundo wa dawa ni kama ifuatavyo.
- Mannitolum.
- Unga wa pregelatinized.
- Wanga wanga.
- Colovidone.
- Magnesiamu kuiba.
Dawa hiyo ni kibao kilichofunikwa na mipako maalum ya filamu.
Muundo wa kanzu maalum ya kila kibao ni pamoja na vitu vifuatavyo:
- Opadra pink;
- hypromellose;
- dioksidi ya titan;
- talc;
- macrogol 6000;
- oksidi ya chuma ni nyekundu.
Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge kuwa na umbo la mviringo. Vidonge vimepigwa kingo na filamu iliyofunikwa. Gamba la kibao ni rangi nyekundu. Shell imechorwa na ishara ya kampuni ya utengenezaji wa BI kwenye uso mmoja na D5 kwa upande mwingine.
Vidonge vinapatikana katika vifurushi vya blister ya vipande 10 kila moja. Malengele yamejaa kwenye sanduku la kadibodi. Kila kifurushi kina malengelenge 3. Hakikisha ni pamoja na maagizo ya matumizi ya dawa hiyo katika kila kifurushi cha dawa.
Uhifadhi wa dawa unapaswa kufanywa mahali pa giza kwenye joto bila ya nyuzi 25 Celsius.
Mahali pa kuhifadhi dawa hiyo haipaswi kupatikana kwa watoto. Maisha ya rafu ya dawa ni miaka 3.
Pharmacodynamics na pharmacokinetics ya dawa
Baada ya utawala wa mdomo kwa mwili, Linagliptin anafunga kikamilifu kwa dipeptidyl peptidase-4.
Kifungo ngumu inayosababishwa inabadilishwa. Kuunganishwa kwa enzymine na linagliptin kunasababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa insretins mwilini na husaidia kudumisha shughuli zao kwa muda mrefu.
Matokeo ya dawa ni kupungua kwa utengenezaji wa sukari na kuongezeka kwa usiri wa insulini, na hii, inahakikisha kurekebishwa kwa kiwango cha sukari kwenye mwili wa binadamu.
Wakati wa kutumia Linagliptin, kupungua kwa hemoglobin ya sukari na kupungua kwa sukari kwenye plasma ya damu vilianzishwa kwa uhakika.
Baada ya kuchukua dawa, inachukua haraka. Mkusanyiko mkubwa wa dawa katika plasma hupatikana masaa 1.5 baada ya utawala.
Kupungua kwa yaliyomo ya linagliptin hufanyika katika hatua mbili. Uondoaji wa nusu ya maisha ni mrefu na ni karibu masaa 100. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba dawa huunda ngumu na enzi ya DPP-4. Kwa sababu ya ukweli kwamba unganisho na enzyme ni kusanyiko linaloweza kubadilika la dawa kwenye mwili haifanyi.
Katika kesi ya kutumia Linagliptin katika mkusanyiko wa mg 5 kwa siku, mkusanyiko thabiti wa wakati mmoja wa dutu inayotumika ya dawa hupatikana katika mwili wa mgonjwa baada ya kuchukua kipimo 3 cha dawa.
Utaftaji kamili wa dawa ni karibu 30%. Ikiwa linagliptin inachukuliwa wakati huo huo na chakula kilicho na mafuta, basi chakula kama hicho haziathiri vibaya ngozi ya dawa.
Kuondolewa kwa dawa hiyo kutoka kwa mwili hufanywa hasa kupitia matumbo. Karibu 5% hutolewa kupitia mfumo wa mkojo na figo.
Dalili na contraindication kwa matumizi ya dawa
Ishara kwa matumizi ya linagliptin ni uwepo wa ugonjwa wa kisukari cha II kwa mgonjwa.
Wakati wa monotherapy, linagliptin hutumiwa kwa wagonjwa wenye udhibiti duni wa kiwango cha glycemia katika mwili kwa msaada wa chakula na shughuli za mwili.
Matumizi ya dawa hiyo yanapendekezwa ikiwa mgonjwa ana uvumilivu wa metformin au ikiwa kuna ukiukwaji wa matumizi ya metformin kutokana na maendeleo ya kushindwa kwa figo kwa mgonjwa.
Dawa hiyo inapendekezwa kwa tiba ya sehemu mbili pamoja na metformin, derivatives sulfonylurea au thiazolidinedione, katika tukio hilo kwamba matumizi ya tiba ya lishe, mazoezi ya mwili na matibabu ya monotherapy na dawa iliyoonyeshwa hupatikana kuwa isiyofaa.
Ni busara kutumia Linagliptin kama sehemu ya tiba ya sehemu tatu, ikiwa lishe, mazoezi, tiba ya monotherapy au tiba ya sehemu mbili haukutoa matokeo mazuri.
Inawezekana kutumia dawa hiyo pamoja na insulini, wakati wa kufanya tiba ya tiba ya magonjwa mengi kwa ugonjwa wa kisukari, kwa kukosekana kwa athari ya kutumia lishe ya mazoezi ya mwili na tiba ya bure ya insulini.
Masharti kuu ya utumiaji wa bidhaa ya matibabu ni:
- uwepo wa mwili wa mgonjwa wa ugonjwa wa kisukari 1;
- maendeleo ya ketoacidosis ya kisukari;
- kipindi cha ujauzito na kunyonyesha;
- umri wa mgonjwa ni chini ya miaka 18;
- uwepo wa hypersensitivity kwa hatua kwenye mwili wa yoyote ya vifaa vya dawa.
Linagliptin ni marufuku kabisa kutumia wakati wa ujauzito na kujifungua. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba dutu inayotumika, wakati inapoingia ndani ya damu ya mgonjwa, ina uwezo wa kuvuka kizuizi cha mmenyuko, na pia inaweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti wakati wa kuzaa.
Ikiwa inahitajika kabisa kutumia dawa wakati wa kumeza, kunyonyesha inapaswa kusimamishwa mara moja.
Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo
Maagizo ya matumizi ya dawa yanaonyesha kwamba Linagliptin hutumiwa katika matibabu ya aina ya ugonjwa wa kisukari 2 katika kipimo cha 5 mg mara moja kwa siku, ambayo ni kibao moja. Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo.
Ikiwa unakosa wakati wa kuchukua dawa, unapaswa kuichukua mara tu mgonjwa atakapokumbuka hii. Kipimo mara mbili cha dawa ni marufuku.
Wakati wa kuchukua dawa, kulingana na sifa za mtu binafsi, athari zingine zinaweza kutokea.
Athari mbaya zinazotokea katika mwili wa mgonjwa zinaweza kuathiri:
- Mfumo wa kinga.
- Viungo vya kupumua.
- Mfumo wa njia ya utumbo.
Kwa kuongezea, inawezekana kuendeleza magonjwa ya kuambukiza katika mwili, kama nasopharyngitis.
Wakati wa kutumia Linagliptin pamoja na Metformin, athari zifuatazo zinaweza kutokea:
- kuonekana kwa hypersensitivity;
- tukio la kikohozi;
- maendeleo ya kongosho
- kuonekana kwa magonjwa ya kuambukiza.
Katika kesi ya kutumia dawa pamoja na sulfonylureas ya kizazi cha hivi karibuni, inawezekana kwamba mwili huendeleza shida zinazohusiana na kufanya kazi:
- Mfumo wa kinga.
- Taratibu za kimetaboliki.
- Mfumo wa kupumua.
- Viungo vya tumbo.
Katika kesi ya kutumia Linagptin pamoja na Pioglipazone, maendeleo ya shida zifuatazo zinaweza kuzingatiwa:
- kuonekana kwa hypersensitivity;
- hyperlipidemia katika ugonjwa wa sukari;
- tukio la kikohozi;
- kongosho
- magonjwa ya kuambukiza;
- kupata uzito.
Wakati wa kutumia Linagliptin pamoja na insulini wakati wa matibabu, athari zifuatazo zinaweza kutokea katika mwili wa mgonjwa:
- Ukuaji wa hypersensitivity katika mwili.
- Kuonekana kwa kikohozi na usumbufu katika mfumo wa kupumua.
- Kutoka kwa mfumo wa utumbo, kuonekana kwa kongosho na kuvimbiwa inawezekana.
- Magonjwa ya kuambukiza yanaweza kutokea.
Katika kesi ya matumizi ya Linagliptin ya aina ya pili kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi pamoja na derivatives ya Metformin na sulfonylurea, hypersensitivity, hypoglycemia, kuonekana kwa kikohozi, kuonekana kwa dalili za kongosho na kuongezeka kwa uzito wa mwili kunawezekana.
Mbali na athari hizi, kuonekana na ukuaji wa angioedema, urticaria, pancreatitis ya papo hapo, upele wa ngozi kwenye mwili wa mgonjwa inawezekana.
Ikiwa overdose itatokea, hatua za kawaida zinazolenga kudumisha mwili zinapaswa kutumiwa.
Hatua kama hizo ni kuondolewa kwa dawa kutoka kwa mwili na tiba ya dalili.
Mwingiliano wa linagliptin na dawa zingine
Pamoja na utawala wa wakati mmoja wa Metformin 850 na Linagliptin, kupungua kwa kliniki kwa kiwango cha sukari katika mwili wa mgonjwa hufanyika.
Pharmacokinetics ya dawa wakati inatumiwa pamoja na derivatives ya sulfonylurea ya kizazi cha hivi karibuni hakuna mabadiliko makubwa.
Wakati unatumiwa katika matibabu magumu ya thiazolidinediones, hakuna mabadiliko makubwa katika maduka ya dawa. Hii inaonyesha kwamba linagliptin sio kizuizi cha CYP2C8.
Matumizi ya ritonavir katika matibabu tata hayaleti mabadiliko muhimu ya kliniki katika maduka ya dawa na maduka ya dawa ya linagliptin.
Kwa matumizi ya mara kwa mara ya Linagliptin pamoja na Rifampicin husababisha kupungua kidogo kwa shughuli za dawa
Linagliptin ni kinyume cha matibabu katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari 1 au matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.
Frequency ya maendeleo ya hali ya hypoglycemia katika mwili wa mgonjwa wakati wa monotherapy ni karibu kidogo.
Uwezo wa kukuza hyperglycemia huongezeka ikiwa Linagliptin inatumika kwa kushirikiana na madawa ambayo ni derivatives ya sulfonylureas ya kizazi kipya. Kwa sababu hii, utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na matibabu tata.
Ikiwa ni lazima, kipimo cha dawa ichukuliwe inapaswa kubadilishwa ili kuzuia maendeleo ya dalili za hypoglycemia.
Matumizi ya linagliptin haiathiri uwezekano wa shida katika kazi ya mfumo wa moyo na mishipa.
Linagliptin inaweza kutumika katika matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa walio na shida kubwa ya figo.
Wakati wa kutumia Linagliptin, upungufu mkubwa wa yaliyomo ya hemoglobin ya glycosylated na glucose ya haraka hutolewa.
Katika kesi ya tuhuma za maendeleo ya kongosho katika mwili, matumizi ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja.
Maoni juu ya dawa, analogues zake na gharama
Dawa hiyo, ambayo ni pamoja na linagliptin, ina jina la biashara ya kimataifa Trazhenta.
Watengenezaji wa dawa hiyo ni Beringer Ingelheim Roxane Inc., iliyoko Amerika. Kwa kuongeza, dawa hiyo inatolewa na Austria. Dawa hiyo hutawanywa kutoka kwa maduka ya dawa kwa msingi wa agizo lililowekwa na daktari anayehudhuria.
Mapitio ya mgonjwa juu ya dawa mara nyingi huwa mazuri. Mapitio yasiyofaa mara nyingi huhusishwa na utumiaji wa dawa na ukiukaji wa maagizo ya matumizi, ambayo husababisha overdose au kuonekana kwa athari zinazotamkwa.
Bei ya dawa ina thamani tofauti kulingana na mtengenezaji, muuzaji, na mkoa ambao dawa hiyo inauzwa nchini Urusi.
Linagliptin 5 mg No. 30 iliyotengenezwa na Beringer Ingelheim Roxane Inc., USA nchini Urusi ina gharama ya wastani katika mkoa wa rubles 1760.
Linagliptin katika vidonge 5 mg katika kifurushi cha vipande 30 vilivyotengenezwa huko Austria katika Shirikisho la Urusi vina gharama ya wastani katika anuwai kutoka rubles 1648 hadi 1724.
Picha za Trazhenta ya dawa, ambayo ina linagliptin, ni Januvia, Onglisa na Galvus. Dawa hizi zina viungo vingi vya kazi, lakini athari zake kwa mwili ni sawa na ile Trazhenta inayo nayo kwenye mwili.
Jifunze zaidi juu ya dawa za kisukari kwenye video kwenye makala hii.
