Thiazolidinediones ni kikundi kipya cha dawa za mdomo za antidiabetic. Kama biguanides, hazizidi kongosho, na kuchochea uzalishaji wa insulin ya asili, lakini hupunguza tu upinzani wa seli kwa homoni.
Mbali na kurejesha glycemia, dawa pia huboresha wigo wa lipid: mkusanyiko wa HDL huongezeka, kiwango cha triglycerol hupungua. Kwa kuwa athari ya dawa ni msingi wa kuchochea maandishi ya jeni, matokeo bora kutoka kwa matibabu yanaweza kutarajiwa katika miezi 2-3. Katika majaribio ya kliniki, monotherapy na thiazolidinediones ilipunguza hemoglobin ya glycated kuwa 2%.
Dawa za kikundi hiki zimejumuishwa kikamilifu na mawakala wengine wa antidiabetes - metformin, insulini, derivatives ya sulfonylurea. Mchanganyiko na metformin inawezekana kwa sababu ya utaratibu tofauti wa vitendo: biguanides inhibit glucogenesis, na thiazolidinediones huongeza utumiaji wa sukari.
Pia haitoi athari ya hypoglycemic na ugonjwa wa matibabu ya monotherapy, lakini, kama metformin, katika tiba ngumu na dawa za hypoglycemic inaweza kusababisha athari kama hizo.
Kama dawa ambazo huongeza unyeti wa receptors kwa insulini, thiazolidinediones ni kati ya dawa za kuahidi zaidi kwa usimamizi wa ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Athari ya kuzuia baada ya kuchukua dawa huchukua hadi miezi 8 baada ya mwisho wa kozi.
Kuna maoni kwamba dawa za darasa hili zinaweza kurekebisha kasoro ya maumbile ya ugonjwa wa kimetaboliki, kuchelewesha maendeleo ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 hadi ushindi kamili juu ya ugonjwa.
Ya thiazolidinediones, dawa ya kizazi cha 2 Aktos ya kampuni ya maduka ya dawa "Eli Lilly" (USA) imesajiliwa katika soko la Urusi leo. Matumizi yake hufungua uwezekano mpya sio tu katika ugonjwa wa kisukari, lakini pia katika ugonjwa wa moyo, ambapo dawa hutumiwa kuzuia magonjwa ya moyo na mishipa ya damu, kwa sababu ya upinzani wa insulini.
Fomu ya kipimo na muundo wa Pioglitazone
Sehemu ya msingi ya dawa ni pioglitazone hydrochloride. Kwenye kibao kimoja, kiasi chake kinategemea kipimo - 15 au 30 mg. Kiwanja kinachofanya kazi katika uundaji kinaongezewa na lactose monohydrate, selulosi ya hydroxypropyl, kalsiamu carboxymethyl selulosi, magnesiamu stearate.
Vidonge vyeupe asili vinaweza kutambuliwa kwa sura ya pande zote na kuchonga "15" au "30".
Katika sahani moja vidonge 10, kwenye sanduku - 3-10 sahani kama hizo. Maisha ya rafu ya dawa ni miaka 2. Kwa pioglitazone, bei haitegemei kipimo cha dawa tu, lakini pia kwa mtengenezaji wa generic: vidonge 30 vya Indian Pioglar 30 mg kila vinaweza kununuliwa kwa rubles 1083, vidonge 28 vya Irani Actos 30 mg kila - kwa rubles 3000.
Tabia za kifamasia
Pioglitazone ni dawa ya mdomo ya hypoglycemic ya darasa la thiazolidinedione. Shughuli ya dawa hiyo inahusishwa na uwepo wa insulini: kupunguza kiwango cha unyeti wa ini na tishu kwa homoni, huongeza gharama ya sukari na hupunguza uzalishaji wake kwenye ini. Ikilinganishwa na dawa za sulfonylurea, pioglitazone haichochezi seli za b zinazojibika kwa uzalishaji wa insulini na haharakishi kuzeeka kwao na necrosis.
Kupungua kwa upinzani wa insulini katika aina ya kisukari cha 2 husaidia kurejesha hadhi ya glycemic na maadili ya hemoglobin ya glycated. Kwa shida ya metabolic, dawa inachangia kuongezeka kwa viwango vya HDL na kupungua kwa viwango vya triglycerol. Yaliyomo ya cholesterol jumla na LDL bado haijabadilishwa.
Inapoingia kwenye njia ya utumbo, dawa hiyo inachukua sana, kufikia viwango vya kikomo kwenye damu baada ya masaa 2 na bioavailability ya 80%. Kuongezeka kwa usawa kwa mkusanyiko wa dawa katika damu ilirekodiwa kwa kipimo kutoka 2 hadi 60 mg. Matokeo thabiti hupatikana baada ya kuchukua vidonge katika siku 4-7 za kwanza.
Matumizi yanayorudiwa haifanyi mkusanyiko wa dawa. Kiwango cha kunyonya haitegemei wakati wa ulaji wa virutubisho.
Pioglitazone huondolewa na kinyesi (55%) na mkojo (45%). Dawa hiyo, ambayo hutolewa kwa fomu isiyobadilika, ina maisha ya nusu ya masaa 5-6, kwa metabolites yake, masaa 16-23.
Umri wa mgonjwa wa kisukari hauathiri pharmacokinetics ya dawa. Na dysfunctions ya figo, yaliyomo ya glitazone na metabolites yake itakuwa chini, lakini kibali kitakuwa sawa, kwa hivyo mkusanyiko wa dawa ya bure huhifadhiwa.
Kwa kushindwa kwa ini, kiwango cha jumla cha dawa katika damu ni mara kwa mara, na kuongezeka kwa kiasi cha usambazaji, kibali kitapunguzwa, na sehemu ya dawa ya bure itaongezwa.
Dalili za matumizi
Pioglitazone hutumiwa kudhibiti aina ya kisukari cha aina mbili na matibabu ya matibabu, ikiwa marekebisho ya mtindo wa maisha (lishe ya kabohaidreti, shughuli za kutosha za mwili, udhibiti wa hali ya kihemko) haimalizi kabisa glycemia.
Katika matibabu magumu, regimens mbili na metformin hutumiwa (haswa kwa fetma), ikiwa monotherapy iliyo na metformin katika kipimo cha matibabu haitoi udhibiti wa glycemic 100%. Katika kesi ya contraindication ya metformin, pioglitazone imejumuishwa na dawa za sulfonylurea, ikiwa matumizi ya mwisho katika monotherapy haitoi matokeo ya taka.
Mchanganyiko wa pioglitazone na katika mchanganyiko wa mara tatu na maandalizi ya metformin na sulfonylurea inawezekana, haswa kwa wagonjwa feta, ikiwa mipango ya zamani haitoi wasifu wa kawaida wa glycemic.
Vidonge pia vinafaa kwa aina 2 ya ugonjwa wa kisukari unaotegemea insulini, ikiwa sindano za insulini hazidhibiti ugonjwa wa kisukari vya kutosha, na metformin inabadilishwa au haivumiliwi na mgonjwa.
Mashindano
Kwa kuongeza hypersensitivity kwa viungo vya formula, pioglitazone haifai:
- Wagonjwa walio na ugonjwa wa aina 1;
- Na ugonjwa wa kisukari ketoacidosis;
- Wagonjwa walio na dysfunctions kali ya ini;
- Ikiwa katika anamnesis - sanaa ya ugonjwa wa moyo. I - IV NYHA;
- Na hematuria ya macroscopic ya etiology isiyo na shaka;
- Wagonjwa wa kisukari na oncology (saratani ya kibofu cha mkojo).
Mwingiliano wa Dawa
Matumizi ya pamoja ya pioglitazone na digoxin, warfarin, fenprocoumone na metformin haibadilishi uwezo wao wa maduka ya dawa. Hainaathiri pharmacokinetics na utumiaji wa glitazone na derivatives ya sulfonylurea.
Masomo kuhusu mwingiliano wa pioglitazone na uzazi wa mpango wa mdomo, vizuizi vya njia ya kalsiamu, cyclosporine, na inhibitors za kupunguza tena za HMCA-CoA hazijaonyesha mabadiliko katika tabia zao.
Matumizi ya pamoja ya pioglitazone na gemfibrozil inasababisha kuongezeka kwa AUC ya glitazone, ambayo inaashiria utegemezi wa mkusanyiko wa wakati, na mara 3. Hali kama hiyo inaongeza nafasi za kuonekana kwa athari zisizofaa za utegemezi wa kipimo, kwa hivyo, kipimo cha pioglitazone kinapaswa kubadilishwa wakati pamoja na inhibitor.
Kiwango cha pioglitazone huongezeka wakati rifampicin inatumiwa pamoja. Kufuatilia glycemia ni lazima.
Mapendekezo ya matumizi ya Pioglitazonum
Maagizo ya pioglitazone ya matumizi yanapendekeza kwamba watu wa kisukari watumie 1 p. / Siku. Kibao kimezamishwa kabisa na maji, daktari huchagua kipimo kizingatia tiba ya zamani, umri, hatua ya ugonjwa, magonjwa ya njia, athari ya mwili.
Kwa matibabu tata na insulini, kipimo cha mwisho hurekebishwa kulingana na usomaji wa glasi ya glasi na sifa za lishe.
Kwa wagonjwa wa kisukari wazee, hakuna haja ya kubadilisha kipimo, huanza na ya chini, huongezeka polepole, haswa na miradi ya pamoja - hii hurahisisha kukabiliana na hali na hupunguza shughuli za athari.
Na dysfunctions ya figo (kibali cha creatinine kubwa kuliko 4 ml / min.), Glitazone imewekwa kama kawaida, haijaonyeshwa kwa wagonjwa wa hemodialysis, na pia kwa kushindwa kwa ini.
Mapendekezo ya ziada
Ufanisi wa regimen iliyochaguliwa hupimwa kila baada ya miezi 3 kwa kutumia assess ya hemoglobin ya glycated. Ikiwa hakuna mmenyuko wa kutosha, acha kuchukua dawa. Matumizi ya muda mrefu ya pioglitazone hubeba hatari inayowezekana, kwa hiyo, daktari anapaswa kufuatilia maelezo mafupi ya usalama wa dawa hiyo.
Dawa hiyo ina uwezo wa kuhifadhi maji mwilini na inazidisha hali ya kupungua kwa moyo. Ikiwa mgonjwa wa kisukari ana hatari ya kuwa mtu mzima, mshtuko wa moyo au ugonjwa wa moyo, kiwango cha kuanzia kinapaswa kuwa kidogo.
Uhamasishaji inawezekana na nguvu chanya. Jamii hii ya watu wenye ugonjwa wa sukari wanahitaji ufuatiliaji wa hali ya afya yao mara kwa mara (uzito, uvimbe, ishara za ugonjwa wa moyo), haswa na akiba ya chini ya diastoli.
Uangalifu hasa wakati wa kuagiza dawa inapaswa kutolewa kwa wagonjwa wa kishujaa wenye umri wa kukomaa (kutoka miaka 75), kwani hakuna uzoefu na matumizi ya dawa ya jamii hii. Pamoja na mchanganyiko wa pioglitazone na insulin, patholojia za moyo zinaweza kuboreshwa. Katika umri huu, hatari ya saratani, fractures inaongezeka, kwa hivyo wakati wa kuagiza dawa, ni muhimu kutathmini faida za kweli na hatari inayoweza kutokea.
Majaribio ya kliniki yanathibitisha uwezekano mkubwa wa kupata saratani ya kibofu cha mkojo baada ya kula pioglitzone. Licha ya hatari ya chini (0.06% dhidi ya 0.02% katika kundi la kudhibiti), mambo yote yanayosababisha saratani (uvutaji sigara, uzalishaji hatari, umwagiliaji wa pelvic, umri) inapaswa kupimwa.
Kabla ya kuteuliwa kwa dawa, Enzymes za ini hukaguliwa. Pamoja na kuongezeka kwa ALT kwa mara 2,5 na kwa shida ya ini ya papo hapo, dawa hiyo imepigwa marufuku. Kwa ukali wa wastani wa pathologies ya ini, pioglitazone inachukuliwa kwa tahadhari.
Na dalili za kuharibika kwa hepatic (shida ya dyspeptic, maumivu ya epigastric, anorexia, uchovu wa kila wakati), enzymes za ini hukaguliwa. Kuzidi kawaida kwa mara 3, na vile vile kuonekana kwa hepatitis, inapaswa kuwa sababu ya uondoaji wa dawa.
Kwa kupungua kwa upinzani wa insulini, ugawanyaji wa mafuta hufanyika: visceral inapungua, na tumbo huongezeka. Ikiwa kupata uzito unahusishwa na edema, ni muhimu kudhibiti utendaji wa moyo na ulaji wa kalori.
Kwa sababu ya kuongezeka kwa damu, hemoglobin inaweza kupungua kwa wastani wa 4%. Mabadiliko kama hayo huzingatiwa wakati wa kuchukua dawa zingine za antidiabetic (kwa metformin - 3-4%, maandalizi ya sulfonylurea - 1-2%).
Katika mchanganyiko mara mbili na tatu na pioglitazone, insulini na sulfonylurea, hatari ya hypoglycemia inaongezeka. Na tiba tata, titration ya kipimo cha wakati ni muhimu.
Thiazolidinediones inaweza kuchangia kuharibika maono na uvimbe. Wakati wa kuwasiliana na daktari wa macho, ni muhimu kuzingatia uwezekano wa edema ya macular na pioglitazone. Kuna hatari ya kupunguka kwa mfupa.
Kwa sababu ya msingi usio na nguvu wa dhibitisho na usalama kuhusu ujauzito na kunyonyesha, wanawake hawajaamriwa polyglitazone wakati huu wa vipindi. Dawa hiyo imepingana katika utoto.
Wakati wa kuendesha gari au njia ngumu, uwezekano wa athari za athari baada ya kutumia glitazone inapaswa kuzingatiwa.
Madhara ya overdose na yasiyofaa
Kwa matibabu ya monotherapy na katika miradi ngumu, hali zisizofaa zinarekodiwa:
- Edema ya macular, uharibifu wa kuona;
- Anemia
- Hypersthesia, maumivu ya kichwa;
- Maambukizi ya mfumo wa kupumua, sinusitis na pharyngitis;
- Mzio, anaphylaxis, hypersensitivity, angioedema;
- Ubora wa kupungua kwa usingizi;
- Tumors ya asili anuwai: polyps, cysts, saratani;
- Fractures na maumivu katika miisho;
- Machafuko ya dansi ya Defecation;
- Dysfunction ya erectile;
Hypoglycemia, hamu isiyodhibitiwa;- Hypesthesia, uratibu wa kuharibika;
- Vertigo;
- Uzito wa uzito na ukuaji wa ALT;
- Glucosuria, proteniuria.
Hypoglycemia, hamu isiyodhibitiwa;Masomo hayo yalipima usalama wa kipimo cha mililita 120, ambayo wafanyakazi wa kujitolea walichukua siku 4, na siku zingine 7 kwa 180 mg. Hakuna dalili za overdose zilizopatikana.
Hali ya Hypoglycemic inawezekana na regimen tata na maandalizi ya insulini na sulfonylurea. Tiba hiyo ni dalili na inasaidia.
Pioglitazone - analogues
Katika soko la Amerika la dawa za kukinga, moja ya ukubwa zaidi ulimwenguni, pioglitazone inachukua sehemu inayolingana na metformin. Na contraindication au uvumilivu duni, pioglitazone inaweza kubadilishwa na Avandia au Roglit - analogues kulingana na rosiglitazone - dawa ya darasa moja la thiazolidinediones, hata hivyo, utabiri wa muda mrefu katika kikundi hiki ni wa kukatisha tamaa.
Punguza upinzani wa insulini na biguanides. Katika kesi hii, pyoglizatone inaweza kubadilishwa na Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin na dawa zingine za metformin.
Kutoka kwa sehemu ya bajeti ya dawa za hypoglycemic, analogues ya Kirusi ni maarufu: Diab-kawaida, Diaglitazone, Astrozone. Kwa sababu ya orodha madhubuti ya contraindication, idadi ya ambayo huongezeka na tiba tata, mtu lazima awe mwangalifu na uchaguzi wa analogues.
Tathmini ya Watumiaji
Kuhusu pioglitazone, hakiki za wagonjwa wa kishujaa huchanganywa. Wale ambao walichukua dawa za asili wanaona ufanisi mkubwa na kiwango cha chini cha athari zake.
Mwisho hauna usawa: dawa hupunguza sana kiwango cha glycemia, glycated hemoglobin na hata hitaji la insulini (haswa na matibabu tata). Lakini haifai kwa kila mtu, kwa hivyo haupaswi kujaribu afya, kupata dawa hiyo juu ya ushauri wa marafiki. Mtaalam tu ndiye anayeweza kuamua juu ya uwezekano wa tiba kama hiyo na algorithm ya kupokea pioglitazone.
Unaweza kujifunza zaidi juu ya utumiaji wa thiazolidinediones katika mazoezi ya kliniki kutoka kwa video:
