Antidiabetesic Dapagliflozin

Orodha ya dawa za antidiabetic katika maduka ya dawa (pamoja na virutubisho vya chakula, chai ya mitishamba, vitamini), dawa na dawa zisizo za agizo, ni ya kuvutia. Na bado, dawa mpya, kulingana na majaribio, ilionyesha matokeo ya kushawishi zaidi. Mojawapo ya dawa hizi, tayari zinajulikana kwa wagonjwa wa kisukari, ni Forsiga kulingana na dapagliflozin.

Muundo wa dawa na fomu ya kutolewa

Kwenye mtandao wa maduka ya dawa, Dapagliflozin inauzwa kama vidonge vya manjano. Kulingana na wingi, zina pande zote katika sura na alama ya "5" mbele na "1427" kwa upande mwingine, au almasi iliyotengenezwa na alama ya "10" na "1428", mtawaliwa.

Kwenye sahani moja kwenye seli zilizowekwa 10 pcs. vidonge. Katika kila kifurushi cha kadibodi kunaweza kuwa na sahani 3 au 9. Kuna malengelenge na vipande 14 kila moja. Katika sanduku la sahani kama hizo unaweza kupata mbili au nne.

Maisha ya rafu ya dawa ni miaka 3. Kwa dapagliflozin, bei katika mnyororo wa maduka ya dawa ni kutoka rubles 2497.

Sehemu kuu ya dawa ni dapagliflozin. Kwa kuongezea, vichungi hutumiwa pia: selulosi, lactose kavu, dioksidi ya silicon, crospovidone, stearate ya magnesiamu.

Ufamasia

Kiunga hai, dapagliflozin, ni inhibitor potent (SGLT2) ya transporter ya sukari inayotegemea 2 ya sukari. Imechapishwa kwenye figo, haionekani kwa vyombo na tishu zingine (spishi 70 zilizopimwa). SGLT2 ndiye mtoaji mkuu anayehusika katika ujanibishaji wa sukari.

Utaratibu huu hauacha na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, bila kujali hyperglycemia. Kwa kuzuia uhamishaji wa sukari, inhibitor inapunguza ujanibishaji wake katika figo na imeondolewa. Kama matokeo ya mwingiliano huu, sukari hupungua - wote juu ya tumbo tupu na baada ya mazoezi, maadili ya hemoglobin ya glycosylated inaboresha.

Kiasi cha sukari iliyoondolewa inategemea kiwango cha sukari iliyozidi na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular. Inhibitor haiathiri uzalishaji wa asili wa sukari mwenyewe. Uwezo wake ni huru kwa uzalishaji wa insulini na kiwango cha unyeti kwake.

Majaribio na dawa yalithibitisha uboreshaji wa hali ya seli-b zinazohusika na uchanganyaji wa insulin ya asili.

Mavuno ya glucose kwa njia hii inakera matumizi ya kalori na kupoteza uzito kupita kiasi, kuna athari kidogo ya diuretiki.

Dawa hiyo haiathiri wasafiri wengine wa sukari ambayo husambaza kwa mwili wote. Kwa SGLT2, dapagliflozin inaonyesha upeo wa mara 1,400 zaidi kuliko mwenzake SGLT1, ambayo inawajibika kwa ngozi ya sukari ndani ya utumbo.

Pharmacodynamics

Kwa utumiaji wa Forsigi na wagonjwa wa kisukari na washiriki wenye afya katika jaribio, ongezeko la athari ya sukari lilibainika. Katika takwimu maalum, inaonekana kama hii: kwa wiki 12, wanahabari walichukua dawa hiyo kwa gm / siku 10. Katika kipindi hiki cha muda, figo ziliondoa hadi 70 g ya sukari, ambayo inatosha 280 kcal / siku.

Matibabu ya dapagliflozin pia inaambatana na diresis ya osmotic. Pamoja na regimen ya matibabu iliyoelezewa, athari ya diuric haibadilishwa kwa wiki 12 na ilikuwa 375 ml / siku. Mchakato huo uliambatana na kuvuja kwa kiwango kidogo cha sodiamu, lakini sababu hii haiathiri yaliyomo kwenye damu.

Pharmacokinetics

1. Uzalishaji. Kwa matumizi ya mdomo, dawa huingizwa kwenye njia ya utumbo haraka na karibu 100%. Ulaji wa chakula hauathiri matokeo ya kunyonya. Mkusanyiko wa kilele cha dawa hiyo katika damu huzingatiwa baada ya masaa 2 wakati unatumiwa kwenye tumbo tupu. Kiwango cha juu cha dawa hiyo, juu ya mkusanyiko wa plasma yake kwa muda fulani. Kwa kiwango cha 10 mg / siku. bioavailability kabisa itakuwa karibu 78%. Katika washiriki wenye afya katika jaribio, kula hakukuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya dawa.
2. Usambazaji. Dawa inaunganisha protini za damu kwa wastani wa 91%. Pamoja na magonjwa yanayofanana, kwa mfano, kushindwa kwa figo, kiashiria hiki kinabaki.
3. Metabolism. TЅ kwa watu wenye afya ni masaa 12,0 baada ya kipimo kimoja cha kibao kinacho uzito wa 10 mg. Dapagliflozin inabadilishwa kuwa metabolite ya inert ya dapagliflozin-3-O-glucuronide, ambayo haina athari ya maduka ya dawa.
4. Uzazi. Dawa na metabolites hutoka kwa msaada wa figo katika fomu yake ya asili. Karibu 75% imetolewa kwenye mkojo, iliyobaki kupitia matumbo. Karibu 15% ya dapagliflozin hutoka katika fomu safi.

Kesi maalum

Kiasi cha sukari ambayo figo huweka wazi katika shida ya utendaji wao inategemea ukali wa ugonjwa. Na viungo vya afya, kiashiria hiki ni 85 g, na fomu nyepesi - 52 g, na wastani - 18 g, katika hali kali - 11 g ya sukari. Kizuizi hujifunga kwa protini kwa njia ile ile katika wagonjwa wa kisukari na katika kikundi cha kudhibiti. Athari za hemodialysis kwenye matokeo ya matibabu hazijasomwa.

Katika aina laini na wastani ya dysfunction ya ini, maduka ya dawa ya Cmax na AUC yalitofautiana na 12% na 36%. Makosa kama haya hayana jukumu la kliniki, kwa hivyo, hakuna haja ya kupunguza kipimo cha aina hii ya watu wenye ugonjwa wa sukari. Katika fomu kali, viashiria hivi vinatofautiana hadi 40% na 67%.

Katika watu wazima, mabadiliko makubwa katika utaftaji wa dawa hayakuzingatiwa (ikiwa hakuna sababu nyingine zinazokuza picha ya kliniki). Dhaifu figo, juu ya yatokanayo dapagliflozin.

Katika hali thabiti, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, wastani wa Cmax na AUC ni juu kuliko kwa watu wenye kisukari na 22%.

Tofauti za matokeo kulingana na mali ya kabila la Uropa, Negroid au Mongoloid hazikupatikana.

Kwa uzito kupita kiasi, viashiria vya chini vya athari ya dawa hurekodiwa, lakini makosa kama hayo sio muhimu kliniki, yanahitaji marekebisho ya kipimo.

Nani ni muhimu kwa forsyga

Wakati wa kurekebisha mtindo wa maisha (chakula cha chini cha carb, mzigo wa kutosha wa misuli), ili kurekebisha ugonjwa wa glycemia, dawa hutumiwa:

• Na monotherapy;
• Sambamba na metformin (ikiwa athari ya hypoglycemic haitoshi);
• Katika mzunguko wa asili uliojumuishwa.

Mashindano

• Usikivu mkubwa kwa viungo vya formula;
• Aina ya kisukari 1;
• Ketoacidosis;
• Ugonjwa mkali wa figo;
• Uvumilivu wa maumbile kwa sukari na lactase;
• Mimba na kunyonyesha;
• Watoto na vijana (hakuna data ya kuaminika);
• Baada ya ugonjwa wa papo hapo, unaambatana na upotezaji wa damu;
• Umri wa senile (kutoka miaka 75) - kama dawa ya kwanza.

Miradi ya matumizi ya kawaida

Algorithm ya matibabu ya dapagliflozin ni daktari, lakini maagizo ya kiwango huamriwa katika maagizo ya matumizi.

1. Tiba ya monotherapy. Mapokezi hayategemei chakula, kawaida ya kila siku ni 10 mg kwa wakati mmoja.
2. Matibabu kamili. Pamoja na metformin - 10 mg / siku.
3. Mpango wa awali. Kwa kawaida ya Metformin 500 mg / siku. Forsigu chukua tabo 1. (10g) kwa siku. Ikiwa matokeo unayotaka sio, ongeza kiwango cha Metformin.
4. Na ugonjwa wa hepatic. Wagonjwa wa kisukari wenye upungufu wa dysfunctions ya ini ya wastani hawahitaji marekebisho ya kipimo. Katika fomu kali, huanza na 5 g / siku .. Pamoja na athari ya kawaida ya mwili, kawaida inaweza kuongezeka hadi 10 mg / siku.
5. Na ukiukwaji wa figo. Katika fomu ya wastani na kali, Forsig haijaamriwa (wakati kibali cha creatinine (CC) <60 ml / min.);
6. Umzee. Katika watu wazima, wakati wa kuchagua regimen ya matibabu, wanaongozwa na kiasi cha damu na hali ya figo.

Madhara

Masomo ya usalama wa dawa hii alihusisha watu waliojitolea 1,193 ambao walipewa Fortigu saa 10 mg / siku, na washiriki 1393 waliochukua placebo. Frequency ya athari zisizofaa ilikuwa takriban sawa.

Kati ya athari zisizotarajiwa ambazo zinahitaji kutengwa kwa tiba, zifuatazo zilizingatiwa:

• Kuongezeka kwa QC - 0.4%;
• Maambukizi ya mfumo wa genitourinary - 0.3%;
• Mzunguko kwenye ngozi - 0.2%;
• Shida ya dyspeptic; 0.2%;
• Ukiukaji wa uratibu - 0.2%.

Maelezo ya masomo yanawasilishwa mezani.

Viwango vya Tathmini:

• Mara nyingi -> 0,1;
• Mara nyingi -> 0.01, <0.1;
• Mara kwa mara -> 0.001, <0.01.

Mapitio ya Dapagliflozin

Kulingana na uchunguzi wa wageni kwa rasilimali za mada, wagonjwa wengi wa kisukari hawana athari mbaya, wameridhika na matokeo ya matibabu. Wengi husimamishwa na gharama ya dawa, lakini hisia za kibinafsi zinazohusiana na umri, magonjwa yanayofanana, ustawi wa jumla hauwezi kuwa mwongozo wa kuamua juu ya uteuzi wa Forsigi.

Kozi ya kibinafsi ya matibabu inaweza kufanywa tu na daktari, atachukua picha za dapagliflozin (Jardins, Attokuan) ikiwa tata haifai.

Kwenye video - huduma za Dapagliflozin kama aina mpya ya dawa.